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GPCR (G蛋白偶联受体),是细胞信号传导中的重要蛋白质,其拓扑构象为7次跨膜的受体。当膜外的配体作用于该受体时,该受体的膜内部分与G蛋白相互结合激活G蛋白,进而启动不同的信号转导通路并引起各种生物效应。现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物作用靶点。在500多个已发现的药物靶点中,GPCR靶点占绝大多数。GPCR已经广泛用于筛选药物和研究自身免疫性疾病病因和发病机理的工具,所以构建一个GPCR过表达的稳定细胞系是必需的。安必奇凭借专业的科研团队和先进的技术平台可以为您提供一系列GPCR过表达的细胞系,来满足您的是实验需求。迄今,安必奇已经成功在多个种属细胞中成功构建GPCR过表达的稳定细胞系1747个, 成为全球最大的GPCR细胞库之一。这些细胞株均通过功能性和稳定性验证,以满足客户的GPCR药物活性筛选与评价需求。公司主要采用报告基因法和(或)胞内钙流检测法对功能蛋白进行活性测定。

GPCR细胞系服务 报告基因法

报告基因检测法是从转录水平上对G蛋白偶联受体进行功能测定和高通量药物筛选。G蛋白偶联受体信号通过位于调控基因上游的特殊反应元件调节基因转录,将信号转录级联反应转化为可检测的报告基因转录水平。该方法通过构建不同的报告基因监测系统,来解决检测GPCR功能上所遇到的需要放射性元素,特殊设备等弊端。

胞内钙流检测法

Gq/G11蛋白偶联受体的功能测定和高通量药物筛选往往基于细胞内短暂的钙浓度变化。细胞内释放的钙可以通过多种方法进行测定,主要通过钙荧光染料直接检测或借助发光物质间接检测。生物发光蛋白-Aequorin作为钙离子指示剂,结合钙离子后发射蓝光(约为466nm),光强度依赖于钙离子的浓度。该方法因其灵敏度高,所需仪器设备简单的优点使得发光蛋白成为G蛋白偶联受体药物开发领域的主要选择方法。

应用领域
  • 药物筛选- 建立细胞水平药物筛选模型,并应用于高通量药物筛选研究。
  • 疾病研究- 用于研究自身免疫性疾病病因和发病机理。
我们的优势
  • 一站式服务- 我们提供从稳定细胞系构建至药物筛选、配体受体相互作用研究的一站式服务,满足客户不同的需求。
  • 多种细胞株成功构建经验- 在H1299、2F-2B、4T1、786-O、9607、THP-1、MCF7/ADR、A549、V79、CHO、HepG2 等多个种属细胞中成功构建GPCR过表达的稳定细胞系。
  • 蛋白水平高表达- 细胞表面功能蛋白表达水平高。
  • 稳定遗传- 我们的GPCR过表达细胞系经过严格地测试和验证,目的基因可以长期稳定遗传25代以上。
  • 功能验证- 主要采用报告基因法、胞内钙流检测法对功能蛋白进行活性测定。
  • 无支原体污染